20/07/2018 5:58 pm
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Según lo que dice en el libro Golan 3ra edición, "un agonista es una molécula que se une a un receptor y lo estabiliza en una determinada conformación (normalmente, la conformación activa)". ¿Significa esto que un agonista puede tener como función estabilizar un receptor en su conformación inactiva y aún así ser considerado un agonista y no un antagonista? ¿Cuál sería un ejemplo?
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20/07/2018 9:57 pm
Sí, en el Golan en la parte de tipos de agonistas mencionan a los "agonistas inversos" los cuales tienen como función unirse al receptor y estabilizarlo a su forma inactiva. En el libro mencionan también que el receptor en ausencia del agonista presenta una acción constitutiva y la función de este agonista inverso no es más que suprimir dicha actividad intrínseca. Es importante recordar también que el antagonista competitivo no tiene un efecto en ausencia de un agonista, mientras que el agonista inverso va a desactivar aquellos receptores que mantienen una respuesta aún sin un estímulo de unión con su agonista. Estuve buscando ejemplos de fármacos que presenten este tipo de mecanismos y encontré Olanzapina , Losartán y Metoprolol.
Referencia
Golan, D. (2017). PRINCIPIOS de FARMACOLOGIA BASES FISIOPATOLOGICAS DEL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO (4th ed., p. 24). Barcelona: Wolters Kluwer.
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