¿Qué propiedades debe tener un medicamento para que logre cruzar la barrera hematoencefálica y tenga su efecto en el sistema nervioso central?
La barrera hematoencefálica es un complejo sistema de protección constituida por células endoteliales que recubren los capilares cerebrales. Estas células se encuentras estrechamente unidas con el fin de no permitir el paso de sustancias tóxicas a la circulación cerebral. Esta propiedad dificulta también el paso de medicamentos cuya actividad está en el sistema nervioso. Para que un medicamento sea capaz de entrar a la circulación cerebral debe ser diseñado con propiedades específicas. Dentro de estás propiedades se encuentra el peso. Para atravesar la barrera hematoencefálica por difusión libre el fármaco debe tener un peso <400 Da. Además del peso, la solubilidad del medicamento en lípidos juega un papel importante. Para evaluar esta propiedad basta con observar la estructura del fármaco y la cantidad de puentes de hidrógeno que pueden formarse. El fármaco debe poseer <8 puentes de hidrógeno en su conformación para poder atravesar la barrera. Aún con esto la cantidad de medicamentos que cumplen con estas propiedades es muy baja. (Pardridge, WM (2012))
Por esta razón se han realizado investigaciones con el fin de generar avances que permitan ampliar la cantidad de medicamentos con la capacidad de penetrar esta barrera. Investigadores de Harvard, el Instituto Tecnológico de Massachusetts, Columbia y otras instituciones han diseñado microburbujas que son guiadas por ultrasonido y luego perforan la barrera hematoencefalica en puntos determinados para permitir el paso del fármaco. (Investigación y Ciencia, 2018)
Bibliografía:
- Pardridge, WM (2012). Transporte de drogas a través de la barrera hematoencefálica. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism , 32 (11), 1959-1972. http://doi.org/10.1038/jcbfm.2012.126
- Investigación y Ciencia. (2018). Atravesar la barrera hematoencefálica. [online] Available at: https://www.investigacionyciencia.es/revistas/investigacion-y-ciencia/combatir-la-obesidad-525/atravesar-la-barrera-hematoenceflica-8760 [Accessed 19 Jul. 2018].