Farmacocinética  

Los Citocromos mas importantes en la metabolización de fármacos son:

• CYP3A4
• CYP2D6
• CYP2C9

La familia de enzimas del citocromo P450 es la más abundante y responsable del metabolismo de más del 60% de los fármacos comercializados actualmente y se considera fundamental en muchas interacciones farmacológicas clínicamente importantes. Entre las enzimas que conforman esta familia la CYP 3A4, CYP 2D6 y CYP 2C9, son las más importantes en su participación en la metabolización de los fármacos.  

- CYP3A4 es la principal, representan- do el 30% del total del citocromo P-450 en el hígado, predominan en la fase I del metabolismo de fármacos  además estas isoenzimas también metabolizan otros compuestos como hormonas esteroideas, toxinas y carcinógenos.  

- CYP2D6 es una enzima que es expresada polimorficamente en el hombre y que está implicada en el metabolismo de un gran número de fármacos relevantes, representando casi el 25% del total de fármacos metabolizados por el CYP-450.  

- CYP2C9 representa aproximadamente el 20% del total de citocromo P-450 en microsomas de hígado humano. Existen efectos adversos clínicamente relevantes derivados del uso de fármacos sustratos de CYP2C9 que tienen una explicación genética, este es el caso del anticoagulante warfarina, fármaco sustrato de la enzima que puede provocar hemorragias en individuos con una enzima CYP2C9 defectuosa. 

Martínez C, Agundez, JA, Gervasini, G, Martin, R and Benitez, J (1997) Trypta- mine: a possible endogenous substrate for CYP2D6. Pharmacogenetics 7: 85-93.