Farmacocinética II  

De acuerdo a Golan (2017), la biodisponibildad hace referencia la fracción del fármaco administrado que llega a la circulación sistémica y puede depender de la ruta por la cual se administra el agente. Esta definición se basa en el hecho de que la mayoría de los fármacos llega a sus sitios de acción por medio de la circulación sistémica. 

Con respecto a los medicamentos tópicos,  la farmacocinética cutánea depende de tres elementos: la piel, el vehículo y el principio activo. A diferencia de un tratamiento transdérmico que atraviesa la piel para conseguir efectos sistémicos, los medicamentos tópicos  son para tratamiento de patologías cutáneas, por lo que no tiene que pasar por la circulación sistémica (Garcia & Sanchez, 2004).

Por lo que según la ecuación de biodisponibilidad (Biodisponibilidad =cantidad del fármaco que llega a circulación sistémica/cantidad de fármaco administrado), la biodisponibilidad de un fármaco tópico es cero. 

REFERENCIAS

- Garcia, R., & Sanchez, A. (2004). Uso racional de la medicación tópica en dermatología. Retrieved from http://www.medigraphic.com/pdfs/cutanea/mc-2004/mc041h.pdf

- Golan, D., Armstrong, E., & Armstrong, A. (2017). Principios de farmacología (4th ed.). L'Hospitalet de Llobregat: Wolters Kluwer.

La biodisponibilidad  de un fármaco se refiere a la velocidad y concentración en la que llega el agente activo a la circulación. Teniendo en cuenta que los medicamentos tópicos se aplican sobre la piel, es de esperarse que su biodisponibilidad no sea tan grande como aquellos medicamentos que se aplican directamente a la circulación, como los administrados via I.V. Sin embargo, es importante reconocer cuales son los factores que influyen sobre la rapidez y la cantidad de fármaco disponible en la circulación cuando estos se aplican de forma tópica.

Primero que todo se debe tener en cuenta la estructura de la piel. Esto es porque este extenso tejido funciona como barrera protectora. Dentro de su anatomía existen 3 capas que se oponen al paso del tejido, estas son:

1) La capa cornea.

2) La epidermidis.

3) La dermis.

De las tres, la que más resistencia al paso del fármaco sobre el tejido ofrece, es la capa cornea. Esto es debido a un alto contenido de queratina y lípidos acompañados de una baja cantidad de agua. Por lo tanto, en las lesiones donde la capa cornea se pierde los fármacos tópicos alcanzaran una biodisponibilidad mayor. También es importante recordar que la localización de la lesión es importante porque en distintas partes del cuerpo tenemos distinto grosor de la capa cornea.

Otro factor importante, es el vehículo que transporta al agente activo. El excipiente debe ser capaz de ceder de manera veloz al fármaco para facilitar la biodisponibilidad. Un vehículo ideal sería: fácil de aplicar y retirar, no tóxico ni irritable y químicamente estable.

Por ultimo, vale recordar que algunas características como la temperatura son también importantes en estas lesiones. Esto debido a que altas temperaturas causan vasodilatación y aumentan el flujo que termina con una biodisponibilidad más alta.

Referencia

Garcia Delgado, R. (2004). Uso racional de la medicación tópica en dermatología. España: Complejo hospitalario y universitario Albacete.