Farmacodinamia  

Los receptores de membrana sufren un ciclo natural de síntesis, de ensamble en la membrana plasmática(donde es totalmente funcional) y destrucción en el interior celular. Sin embargo este proceso se ve modificado en ciertas situaciones como lo es una estimulación excesiva, crónica o aguda, momento en el cual los receptores son regulados en función de la homeostasis celular.

Dentro de esta regulación se encuentra:

• La desensibilización del receptor: Mecanismo en el cual se busca proteger a la célula frente a estimulación excesiva que pueden producir daños celulares. Donde la unión del agonista da lugar a cambios moleculares en los receptores unidos a la membrana, de modo que el receptor sufre endocitosis y queda apartado de una posterior interacción con el agonista, estos luego son reciclados, lo que disminuye el número total de receptores funcionales en la membrana celular, que es el fenómeno de       down- regulation.

Ej:

1. La administración constante de antidepresivos tricíclicos, incrementan la concentración de noradrenalina, en donde la estimulación de los receptores adrenérgicos es constante, posteriormente por desensibilización de receptores se da una disminución notable de la población de receptores Beta 1.

2. Los opiáceos, al actuar sobre sus receptores, producen una inhibición de la adenilato-ciclasa. Posteriormente a una administración crónica se observa una hipersensibilidad de enzima, de tal forma que se genera una disminución del efecto opiáceo.

• Hipersensibilidad del receptor: Cuando la estimulación excesiva es dada por un antagonista , se da un aumento neto en el número de receptores funcionales en la membrana plasmática o up-regulation, ya sea por aumento de la síntesis de novo o por la disminución en la degradación del receptor.

Universidad de Chile. Receptores Farmacológicos. Citado de http://www.elgotero.com/Arcrivos%20PDF/Receptores%20Farmacológicos.pdf

Harvey R. Lippincott´s Illustrated reviews: Farmacología