¿Todas las interacciones fármaco-receptor producen cambios en el receptor?
Las interacciones fármaco - receptor principales son:
1. Fármaco - agonista
2. Fármaco - antagonista competitivo
3. Fármaco - antagonista alostérico
Cómo clasificación de los agonista total, parcial e inverso. El primero hace referencia “una molécula que se une a un receptor y lo estabiliza en una conformación particular (por lo general la forma activa)” generando una respuesta máxima al ocupar todos los receptores, mientras que el segundo solo logra producir una respuesta parcial al ocupar todos los receptores y el inverso suprime la actividad constitutiva del receptor desocupado. Por otro lado, un antagonista es “una molécula que inhibe la acción de un agonista pero no tiene efecto en ausencia del último. Dentro de este último se encuentran los antagonistas competitivos que son aquellos que une al sitio activo del receptor compitiendo por la unión al receptor con el agonista (disminuyendo la potencia del agonista) y los antagonistas alostéricos que se unen al sitio alostérico del receptor impidiendo la unión del agonista (reduciendo su eficacia).
Respecto a la pregunta de cambios en el receptor, en relación a los fisiológicos, las uniones si tendrían repercusiones tanto en cambio de estado activo a inactivo. En cuanto a cambios estructurales, solo los alostéricos realizarían cambios para no permitir que el agonista genere un efecto en el sitio activo estando unidos a un sitio alostérico del receptor.
GOLAN, D.E., ARMSTRONG, E.J. y ARMSTRONG, A.W., 2017. Principios de Farmacología: bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. 4a. ed. Barcelona: Wolters Kluwer Lippincott Williams & Wilkins.