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[Resuelto] Tipos de fármacos  

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Los fármacos están bajo diversas formas: cápsulas, de tipo efervescente, en líquidos, en píldoras...

En qué se diferencia el metabolismo de los fármacos que están en esas formas? El hecho de que un fármaco esté en forma de cápsula o en píldoras cambia algo en su farmacocinética?

1 Answer
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Para contestar esa pregunta considero pertinente recordar la Absorción:

Absorción: Paso del Fármaco desde el lugar de la administración hasta la circulación sistémica

Depende de:

  • Perfusión
  • Soluble y concentrado de fármaco
  • Superficie

Vías de Administración:

  • Enteral y Parenteral
        • Enteral
          • Oral
            • Forma más utilizada
            • No se puede utilizar con disfagia, pérdida del conocimiento o vomito
            • Biodisponibilidad reducida:
              • Paso Hepático
              • Otros medicamentos
              • Alimentos
              • Tiempo vaciado gástrico
          • Sublingual
            • Absorción rapida
              • Procesos agudos
            • Drena directamente a la vena cava superior
              • Fármacos con efecto de primer paso hepático importante
            • Nitroglicerina: Cardiopatica isquemia
            • Captopril: Crisis hipertensivas
            • Lorazepam: Ataque de ansiedad
          • Rectal
            • Absorción lenta
            • Evita el 1º paso Hepático ( 50%)
            • Util en tratamiento de enfermedades locales
              • Rectitis
              • Colitis
            • Mesalazina
            • Corticoides
            • Convulsiones febriles en niños: Diazepam por vía rectal
        • Parenteral ( Rapidez de acción) (Biodisponibilidad de 100%)
          • Intra-venosa
            • Rapidez de acción ( se administra en la vena)
            • Posologia precisa
          • Intra-arterial
            • Quimioterapia
            • Se dan vasodilatadores para acción local
          • Intra-muscular
            • MUY Rápida ( más rápida de todas)
            • DEPOT: Liberación progresiva
            • Contraindicada en alteraciones de la Hemostasia
          • Subcutánea
            • Rapidez de acción
            • Fármacos que se inactivan por vía digestiva
              • Insulina
              • Eparina de bajo peso molecular
          • Otras vías:
            • Inhalatoria: Muy rápida
              • Broncodilatadores ( Salbutamol)
              • Corticoides
  • *El Duodeno es el principal lugar de absorción de los fármacos*

Ya sabiendo esto, se puede deducir que no todos los fármacos se absorben en el mismo lugar ni sufren las mismas transformaciones al mismo tiempo.

La función y el por que de los varios tipos de presentaciones de los fármacos depende de el lugar, objetivo o destino del fármaco y de su composición química (EJ: Ácido o Base); La principal razón de usar cierto tipo de presentaciones es garantizar que la mayoría del fármaco logre generar su efecto terapeutico y por ende su Biodisponibilidad en teoría sea la requerida

* Biodisponibilidad 

    • Biodisponibilidad: % del total de fármaco administrado que llega a la circulación sistémica
      • Tiene accion Farmacologica
        • El perdido no va a tener accion *

Ya entrando un poco en el metabolismo, que era la pregunta principal, todas las sustancias que ingresen al cuerpo van a tener o a pasar por cierto tipo de reacciones, hay que recordar que el Hígado ( como raro) está involucrado en la mayoría de estas reacciones.

Hay algo que se llama el Paso Hepático, que es ( contextualizandolo con Farmacología), cuando un fármaco pasa por circulación venosa al hígado, se trata de buscar la forma de evitar el paso del fármaco por el Hígado ya que las reacciones mencionadas anteriormente pueden resultar en alteraciones del fármaco y por ende la disminucion de la Biodisponibilidad y por ende en el efecto terapeutico

* Hay que recalcar que hay fármacos que necesitan ese paso hepático para activarse*

En ese paso hepático hay reacciones de Fase 1 y Fase 2 ( Los fármacos pueden sufrir la 1, la 2 o ambas)

  • Reacciones de Fase I ( NO sintéticas)
    • Transforman el fármaco mediante de reacciones de:
      • Oxidación
      • Reducción
      • Hidrolisis
      • Descarboxilacion
      • Entre otros
    • Metabolitos:
      • Activos
      • Inactivos
      • Tóxicos
    • Puede ser necesario para activar un Pro-fármaco ( inactivo —> Activo)
  • Reacciones de Fase II ( Sintéticas)
    • Combinan el fármaco o su metabolismo de fase I con una sustancia endogena consumiendo en el proceso energía
    • Pueden ser:
      • Acetilación
      • Etilación
      • Metilación
      • Conjugación
        • Glucorinico —> Forma mas frecuente
        • Sulfúrico
        • Glutation
    • Metabolitos de Fase II suelen ser inactivos

La gran conclusión seria, a mi parecer, que si hablamos en la absorción, la forma de presentación de los fármacos si se involucraría en el efecto del mismo, pero en términos de metabolismo sea cual sea la presentación , y en un mundo ideal, tendrían que pasar por el hígado y sufrirían las mismas reacciones.

Para terminar voy a agregar un concepto importante:

  • La función del metabolismo es volver al fármaco mas Hidrosoluble, más polar y mas ionico
  • El metabolismo de un fármaco puede darse en el pulmón, riñón, circulación general y hasta el aparato digestivo

Espero te haya servido, quedo atento a cualquier cosa y feliz tarde.

Jheremy Reyes

 

 

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