¿Por qué algunos moduladores selectivos de los receptores de estrógenos pueden aumentar la incidencia de cancer endometrial u osteoporosis mientras que otros no?
Los moduladores selectivos del receptor de estrógeno son moléculas que se unen a los receptores de estrógeno y producen diferentes efectos dependiendo de su órgano blanco. Se sabe que en el útero al utilizar tamoxifeno se aumenta ligeramente el riesgo de cáncer de endometrio, algo que no ocurre con el raloxifeno. Se cree que esto ocurre ya que el tamoxifeno genera atrofia del edometrio y genera el desarrollo de poliposas, hiperplasias, adenocarcinomas y decidualización endometrial, estudios demuestran que esto ocurre por el estimulo estrogénico en el endometrio ya que existen células tumores que presentan receptores de estrógeno y al recibir el estímulo inician su crecimiento.
En el hueso estas moléculas se comportan como estrógenos, y el raloxifeno se emplea en la prevención y el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica, estudios demuestran que la densidad ósea tiene una mejoría al recibir cualquier tipo de esquema hormonal, como por ejemplo con estrógenos puros en distintas dosis o combinados con progestinas. También se ha encontrado que el raloxifeno aumenta la densidad mineral ósea, tanto en la columna lumbar como en el cuello femoral.
Fuentes:
Rozenbaum, H. (2008). Moduladores selectivos de los receptores de estrógenos SERM. Recuperado el 18 de mayo de 2019 de https://www.em-consulte.com/es/article/165198/moduladores-selectivos-de-los-receptores-de-estrog
Recoret, C. (2005). Moduladores selectivos del receptor de estrógenos. Recuperado el 18 de mayo de 2019 de http://www.medwave.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Congresos/1278?ver=sindiseno
Yazigi, r. sAHID, z. (2001). Tamoxifeno y patología endometrial. Recuperado el 18 de mayo de 2019 de https://www.google.com/url?sa=t&rct=j&q=&esrc=s&source=web&cd=5&cad=rja&uact=8&ved=2ahUKEwjA0PC72KXiAhUHVN8KHbEbAFMQFjAEegQIARAB&url=http%3A%2F%2Fwww.elsevier.es%2Findex.php%3Fp%3Drevista%26pRevista%3Dpdf-simple%26pii%3DX0716864001319270%26r%3D202&usg=AOvVaw0X-kKp6Lxgkr1dYZo1oKjN
Lo que sucede, es que medicamentos como el tamoxifeno que es utilizado después de la ablación de cancer de mama, suele ser antagonista de los receptores de estrógenos en mama, pero también es agonista de los receptores de estrógenos en hueso (uso para inhibir la osteoporosis), pero suele ser agonista parcial en endometrio, lo que lleva a una neoplasia endometrial.
Referencias:
David E. Golan, Ehrin J. Armstrong, April W. Armstrong. (2016). Farmacología de la reproducción. En Principios de Farmacología. Barcelona (España): Wolters Kluwer.