¿Cómo se explica la diferencia en concentraciones séricas testosterona a partir de la vía de administración?¿Por qué la vía intramuscular alcanza concentraciones más elevadas pero tiene un mayor fluctuación que el parche o el gel?
Las diferentes preparaciones de la testosterona tienen diferentes moleculas agregadas. Por ejemplo, la inyección intramuscular tiene un ester en la posición 17 alfa de la testosterona. Por tanto, esta modificación hace más lipofílica a la molécula permitiendole entrar mucho más rápido a los tejidos (esto explicaría las altas concentraciones iniciales de la testosterona). Asimismo, este cambio explica porque tiene mayores fluctuaciones. El ester es hidrolizado rapidamente causando una decaida en las concentraciones de testosterona. Este efecto causa que sea necesario varias injecciones para mantener las concentraciones de testosterona estables. El gel o las vías de administración transdermicas evitan el metabolismo de primer paso y permiten expulsar concentraciones más estables de testosterona.
Brunton, L (2015). The Pharmacological Basics of Therapeutics. McGrawHill. 837
La vía de administración de los medicamentos que contienen testosterona se da más que todo debido a su marcado efecto de primer paso, por ende, estas se dan por esta vía para poder evitar este marcado efecto que disminuya tanto los efectos, como el efecto esperado de este medicamento usado más que todo para contrarestar la pubertad tardía.
Referencias:
David E. Golan, Ehrin J. Armstrong, April W. Armstrong. (2016). Farmacología de la reproducción. En Principios de Farmacología(498-516). Barcelona (España): Wolters Kluwer.