DIABETES  

Las sulfonilureas bloquean el canal de potasio dependiente de ATP en las células beta pancreaticas. Esto causa acumulación de potasio dentro de la célula llevando a una despolarización que a su vez abre canales de calcio tipo T y L permitiendo la entrada de Ca a la celula. Este catión permite la liberación de la insulina almacenada en las vésiculas celulares. La eficacias de las sulfonilureas son muy parecida en todas. 

1. Brunton, L.L (2018). Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGrawHill. 13ª edición. 871 - 874 

2. Mendivil (2015). Diabetes tipo 2: Tratamiento farmacológico de la diabetes tipo 2. Universidad de los Andes. Online. 

Las sulfonilureas (glibenclamida, glicazida) son medicamentos cuyo respectivo receptor es caracterizado por ser un canal de potasio que depende de ATP en el exterior de las células Beta-pancreáticas, el cual,  al unirse los medicamentos, suele cerrarse. Lo anterior, lleva a la acumulación de potasio (K+) dentro de la célula con consiguiente apertura de los canales de calcio (Ca++) dependientes de voltaje, lo cual permite la entrada de calcio que favorece la formación de microtúbulos para transportar y formar las respectivas vesículas que permitan aumentar de manera significativa la secreción de insulina.

La sulfonilurea menos efectiva dentro todas aquellas de uso en Colombia, es la glibenclamida, siendo glicazida la más efectiva.

Referencias:

1. Mendivil, C. Farmacología para la obesidad. (2019).

Las sulfonilureas son los medicamentos más recetados para la hiperglicemia. Estos fármacos se unen a los canales de K sensibles a ATP de las células beta. La unión del fármaco con el canal causa en cierre de este que a su vez genera la despolarización de la célula por una disminución de la salida de K+. La despolarización activa canales de Ca+2 dependiente de voltaje que generan la liberación de los gránulos pre-formados de insulina. 

Es importante mencionar que estos fármacos no están indicados para diabetes tipo 1 donde el problema está en una destrucción de las celulas beta del pancreas, no de la funcionalidad.

Estos fármacos tienen metabolismo hepático y excreción renal. 

Sulfonilureas de primera generación se tienen: tolbutamida, tolazamida, acetohexamida y clorpropamida. La tolbutamida se oxida con rapidez a su forma inactiva en el hígado. Con una duración corta de 6 a 10 años.

Sulfonilureas de segunda generación son: gliburida (glibenclamida), glipizida (glidiazinamida), gliclazida y glimepirida.

De estas la de vida media más corta es la glibenclamida, aunque su efecto perdura debido a su habilidad de unir al canal intracelularmente.

Bibliografía:

Greenspan, F., & Gardner, D. (2004). Basic & clinical endocrinology (9th ed.). New York: Lange Medical Books/McGarw-Hill.